曲格列汀 (Trelagliptin,Teglidx)

曲格列汀的說明書

曲格列汀(Trelagliptin)可延緩內源性昇糖素類似肽-1（GLP-1）的降解，從而提高活性GLP-1的血漿濃度。GLP-1以葡萄糖依賴性方式促進胰島素分泌並抑制昇糖素釋放，最終降低血糖水平。

適應症

本品僅適用於作為糖尿病基礎治療的飲食療法和運動療法已充分實施但療效不佳時。

藥品概述

用法用量

推薦劑量

成人推薦劑量為曲格列汀100mg口服，每週一次。

漏服處理

本品為每週一次給藥，應在每週固定日期服用。如果漏服一劑，應在想起後立即服用規定的單次劑量，後續劑量仍按原固定的每週給藥方案繼續服用。

劑量調整

腎功能損害患者因排泄延遲可能導致本品血漿濃度升高。應根據腎功能損害的嚴重程度，參照下表進行劑量調整。

中度腎功能損害

血清肌酸酐（mg/dL）：男性：1.4<~≤2.4；女性：1.2<~≤2.0

肌酸酐清除率（Ccr，mL/min）：30≤~<50

給藥劑量：50mg每週一次

重度腎功能損害/末期腎功能衰竭

血清肌酸酐（mg/dL）：男性：>2.4；女性：>2.0

肌酸酐清除率（Ccr，mL/min）：<30

給藥劑量：25mg每週一次

註1：相應Ccr的換算值（針對60歲、體重65kg的患者）。

註2：末期腎功能衰竭患者中本品給藥與血液透析的間隔時間無特殊要求。

特殊人群用藥

孕婦

只有在預期治療獲益大於潛在風險時，才可對孕婦或有生育可能的女性使用本品。動物研究（大鼠）顯示本品可通過胎盤屏障。

哺乳期婦女

應在綜合評估本品治療獲益和母乳餵養獲益後，判斷是否繼續或停止哺乳。動物研究（大鼠）顯示本品可分泌至乳汁中。

兒童患者

尚未在兒童患者中進行臨床試驗。

老年患者

需要密切監測不良反應，並在充分觀察病程的同時謹慎給藥。老年患者常見腎功能下降。

合併疾病或有既往史的患者

有低血糖風險的患者

以下情況或狀態的患者可能發生低血糖：腦垂體功能減退、腎上腺皮質功能不全、營養不良、飢餓、飲食不規律、食物攝入不足、體弱、劇烈運動。

有腹部手術史或腸阻塞史的患者

可能發生腸阻塞，包括腸閉塞。

腎功能損害患者

中度至重度腎功能損害患者需要減量，並應密切監測患者狀況。根據腎功能損害的嚴重程度，本品可能因排泄延遲而導致血漿濃度升高。

不良反應

嚴重不良反應

低血糖（0.1%至5%）

可能發生低血糖。當本品與磺醯脲類藥物或胰島素製劑聯合使用時，曾有導致意識喪失的嚴重低血糖報告。如果觀察到低血糖症狀，應採取適當的措施，如口服補充碳水化合物。但當本品與α-葡萄糖苷酶抑制劑聯合使用時，應給予葡萄糖。

類天疱瘡（發生率未知）

如果出現水疱、糜爛或其他症狀，需要諮詢皮膚科醫生，並採取停藥等適當措施。

急性胰腺炎（發生率未知）

如果觀察到持續性嚴重腹痛、嘔吐或其他異常症狀，應停止治療並採取適當措施。

腸阻塞（發生率未知）

可能發生腸阻塞，包括腸閉塞。如果觀察到嚴重便秘、腹脹、持續性腹痛、嘔吐或其他異常症狀，應停止治療並採取適當措施。

其他不良反應（發生率：0.1%至<5%）

過敏反應：皮疹、搔癢。

心血管系統：心房顫動。

肝臟：ALT升高、AST升高、γ-GTP升高。

其他：血清澱粉酶升高、脂肪酶升高、CK升高、尿液潛血陽性、鼻咽炎。

禁忌症

1.重度酮症、糖尿病酮酸中毒、糖尿病昏迷前期或1型糖尿病患者。此類患者需要透過輸液和胰島素快速糾正高血糖，不適用本品。

2.嚴重感染患者、圍手術期患者或嚴重創傷患者。建議此類患者透過注射胰島素進行血糖管理，不適用本品。

3.已知對本品任何成分有過敏史的患者。

警告和注意事項

低血糖

本品可能引起低血糖。因此，使用前應充分告知患者低血糖症狀及其處理方法，並建議患者謹慎行事。由於可能出現低血糖症狀，對從事高空作業、機動車駕駛或其他類似職業的患者給藥時需謹慎。

血糖及波動

本品為每週一次口服藥物，停藥後其藥理作用仍持續存在。因此，應密切關注血糖水平和不良反應的發生。如果在停用本品後需要使用其他抗糖尿病藥物，應根據血糖控制狀況等因素確定開始使用時間和劑量。在本品給藥期間，需要定期監測血糖，並充分觀察病程。如果連續給藥2至3個月後觀察到療效不佳，應考慮更換為更合適的治療方案。

急性胰腺炎

可能發生急性胰腺炎。應告知患者，如果出現持續性嚴重腹痛和嘔吐等初始症狀，需立即就醫。

與其他藥物聯合使用

本品和GLP-1受體激動劑均透過GLP-1受體媒介發揮降血糖作用。缺乏兩者聯合使用的臨床試驗數據，其療效和安全性尚未得到證實。

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